Для Врачей

ссылки на исследования:

Общее по роду Тиноспора: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5018348/

Иммунитет:

Некоторые виды Tinospora влияют на гуморальный иммунитет, клеточный иммунитет и неспецифический иммунитет. Полисахарид, своего рода природная макромолекула, широко распространен в биологических организмах и обладает многими видами биологической активности, что играет важную роль в регуляции иммунной системы [50]. Полисахариды в Tinospora представляют собой структурно разнообразный класс макромолекул, и эта структурная изменчивость может глубоко влиять на их специфичность к типу клеток и их биологическую активность в B-клетках. Предыдущие исследования документально подтвердили, что фитогенные полисахариды могут регулировать иммунную систему животных, объединяясь с мембранными рецепторами иммунных клеток и инициируя особые сигнальные пути. Это включает стимуляцию секреции или пролиферации макрофагов, Т / В-лимфоцитов и естественных киллеров (NK), модуляцию высвобождения цитокинов, стимулирование выработки антител и активацию системы комплимента. Неочищенный экстракт T. crispa значительно стимулировал жизнеспособность клеток RAW 264.7 (P ≤ 0,05) и внутриклеточную экспрессию INF-γ, IL-6 и IL-8. Исследование ГХМС показало, что иммуномодулирующими активными соединениями являются кордиозид, кверцетин, эйкозеновая кислота и болдин. В других сообщениях указывается, что именно синергетический эффект иммуномодулирующих активных соединений рода Tinospora способствует иммуномодулирующей активности. Как упоминалось выше, полисахариды рода Tinospora играют ключевую роль в иммуностимулирующей активности. Характеристики полисахаридов, которые включают структуру скелета, степень разветвления, молекулярную массу и три спиральные структуры, влияют на активность иммунитета. Активируя врожденную и приобретенную иммунную систему для выработки противоопухолевого иммунитета, иммуномодулирующая активность также может способствовать иммунотерапии опухоли. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5018348/)

Тиноспора при диабете:

2. Многие фармакологические исследования четко подтвердили противодиабетические эффекты рода Tinospora in vivo. По сравнению с другими широко применяемыми противодиабетическими препаратами T. crispa и T. cordifolia проявляют более сильную противодиабетическую активность, и они широко используются в Азии и Африке в качестве лечебного средства, главным образом, от сахарного диабета 2 типа. Ruan и др. исследовали гипогликемические эффекты борапетозида А, опосредованные как инсулинозависимым, так и инсулиннезависимым путями. Они обнаружили, что борапетозид А способен увеличивать утилизацию глюкозы в периферических тканях, снижать глюконеогенез в печени и активировать сигнальный путь инсулина. Сравнение структур трех борапетозидов T. crispa ясно показало, что стереохимия C-8 играет ключевую роль в гипогликемическом эффекте, поскольку активные борапетозиды A и C обладают 8R-хиральностью, тогда как неактивный борапетозид B обладает 8S-хиральностью. Расположение гликозида в C-3 для борапетозида A (в то время как это C-6 для борапетозида C) и образование лактона между C-4 и C-6 для борапетозида A может объяснить различную эффективность гипогликемического действия этих двух соединения [42, 43]. Борапетол B является еще одним противодиабетическим активным свойством T. crispa. Оценивая уровни глюкозы в крови и стимуляцию секреции инсулина у контрольных крыс линии Wistar и диабетиков, ученые Goto-Kakizaki, Lokman и др. предоставили доказательства того, что пероральный прием борапетола B обладает противодиабетическими свойствами, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5018348/)

1. Исследования на клеточных культурах и на животных показывают, что это растение стимулирует секрецию инсулина β-клетками. Это также вызывает дозозависимое и зависящее от времени усиление захвата глюкозы мышцами. Однако, учитывая сообщенную гепатотоксичность, это растение можно использовать с осторожностью. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26749336/)

2. Было доказано, что борапетозид А увеличивает содержание гликогена и снижает концентрацию глюкозы в плазме в зависимости от концентрации или дозы in vitro и in vivo. Гипогликемические эффекты у нормальных мышей и мышей с сахарным диабетом 2 типа были связаны с повышением уровней инсулина в плазме; тогда как уровни инсулина оставались неизменными у мышей с сахарным диабетом 1 типа. Борапетозид А не только ослаблял повышение уровня глюкозы в плазме, вызванное внутрибрюшинным тестом на толерантность к глюкозе, но также увеличивал синтез гликогена обработанными ИЛ-6 клетками C2C12. Более того, повышенные уровни экспрессии протеина фосфоенолпируваткарбоксикиназы обращались вспять после лечения борапетозидом А два раза в день в течение 7 дней.

Выводы. Гипогликемические эффекты борапетозида А опосредованы как инсулинозависимым, так и инсулиннезависимым путями. Кроме того, было показано, что борапетозид А увеличивает утилизацию глюкозы в периферических тканях, снижает глюконеогенез в печени и активирует сигнальный путь инсулина; тем самым они способствовали снижению уровня глюкозы в плазме. Сравнение структур трех борапетозидов ясно показывает, что стереохимия C-8 играет ключевую роль в гипогликемическом эффекте, поскольку активные борапетозиды A и C обладают 8R-хиральностью, а неактивный борапетозид B обладает 8S-хиральностью. Расположение гликозида в C-3 для борапетозида A и C-6 для борапетозида C и образование лактона между C-4 и C-6 для борапетозида A может объяснять различную эффективность гипогликемического действия этих двух соединений. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23523259/)

3. Исследование Тиноспоры Криспы на мышах доказало, что борапетозид С может увеличивать утилизацию глюкозы, задерживать развитие инсулинорезистентности и повышать чувствительность к инсулину. Активация экспрессии IR-Akt-GLUT2 и повышение чувствительности к инсулину могут способствовать гипогликемическому действию борапетозида С у мышей с диабетом (Borapetoside C from Tinospora crispa improves insulin sensitivity in diabetic mice - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579212/)

4. Три новых дитерпеноида, 2-O-лактоилборапетозид B (1), 6'-O-лактоилборапетозид B (2) и тинокриспол A (3), и девять известных дитерпеноидов (4-12) были выделены из EtOH экстракта лианы Tinospora crispa. Их строение выяснено с помощью спектроскопического анализа. Глюкозилоксигруппа C-6 в борапетозиде C (6) была пересмотрена на α-ориентированную. Исследовали гипогликемическую активность основных компонентов борапетозидов A-C (4-6) in vivo. Внутрибрюшинное введение 4 и 6 (5 мг / кг) показало значительное снижение уровня глюкозы в плазме у нормальных мышей и мышей с диабетом 1 типа, индуцированного стрептозотоцином. Борапетозид С увеличивает утилизацию глюкозы в периферических тканях и снижает глюконеогенез в печени, что объясняет гипогликемический эффект. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22283497/)

Гепатотоксичность:

1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30670256/

2. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30202067/

3. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24867504/